《药物设计化学》有机化学硕士教学大纲

 
  课程名称:药物设计化学

  课程编号:0703032F20

  学分:2

  总学时数:40

  开课学期:第2学期

  考核方式:闭卷

  课程说明:

  本课程从有机化学的视角来讲述药物设计、药物作用,这实际上代表了现代药物研究的方向,即从小分子(配体)作用于大分子(受体)的分子水平来研究药物的作用,从揭示药物的作用出发来设计研究新药。课程内容涉及药物发现、设计和开发的新方法,与受体、酶的抑制和失活、药物代谢、前药和药物传递系统、作用于DNA的药物等内容相关的新进展。

  课程的基本思想是从有机化学的视角而不从特殊类型药物的角度,强调药物设计和药物作用的一般原理。强调新途径、新方法和新概念的介绍;力求在更多、更新实例和参考文献的剖析中向学生传递该领域最新的研究进展,启发学生思维,扩展研究视野。

  教学内容、要求及学时分配:

  第一章绪论(4学时)

  1.1药物化学的历史

  1.2新药的发现

  1.3课程中通用的文献说明

  1.4参考文献介绍

  本章要求:了解药物化学的历史、新药的发现以及相关文献介绍。

  第二章药物发现、设计和开发(6学时)

  2.1药物发现

  2.2先导化合物的优化:药物设计和开发

  2.3文献分析

  2.4问题

  本章要求:了解药物发现、设计及开发,并通过具体文献实例给予分析。

  第三章受体(4学时)

  3.1简介

  3.2药物—受体的相互作用

  3.3文献分析

  3.4问题

  本章要求:了解受体基本概念及内容,并通过具体实例分析说明药物—受体的相互作用。

  第四章酶(4学时)

  4.1作为催化剂的酶

  4.2酶催化的机制

  4.3辅酶催化

  4.4酶治疗

  4.5文献分析

  4.6问题

  本章要求:了解作为催化剂的酶的催化机制、辅酶催化和酶治疗的内容,并通过文献实例进行说明。

  第五章酶的抑制和失活(6学时)

  5.1酶抑制的原因

  5.2耐药性

  5.3药物的协同作用

  5.4可逆性酶抑制剂

  5.5不可逆酶抑制剂

  5.6文献分析

  5.7问题

  本章要求:了解酶抑制的原因以及可逆性与不可逆性酶抑制剂的基本内容,同时了解耐药性和药物的协同作用等内容。并用文献实例说明上述内容如何应用。

  第六章作用于DNA的药物(6学时)

  6.1概论

  6.2 DNA的结构和性质

  6.3作用于DNA药物的分类

  6.4作用于受体药物的结语

  6.5文献分析

  6.6问题

  本章要求:掌握作用于DNA的药物的基本内容及DNA的结构和性质,了解作用于DNA药物的分类和作用于受体药物的结语,并以实例分析说明。

  第七章药物代谢(6学时)

  7.1概述

  7.2放射活性化合物的合成

  7.3药物代谢的分析方法

  7.4药物的失活和消除的途径

  7.5文献分析

  7.6问题

  本章要求:了解药物代谢的基本内容及分析方法,掌握放射性化合物的一般合成方法和药物的失活和消除的途径,并以文献实例分析说明。

  第八章前药和药物传递系统(4学时)

  8.1药物的酶活化

  8.2药物活化的机制

  8.3文献分析

  8.4问题

  本章要求:了解前药和药物传递系统的基本概念。用具体实例说明药物的酶活化和药物活化机制是如何实现的。

  大纲起草人:魏青

  大纲审定人:杨秉勤

  
 
 
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