关正辉课题组报道了多取代烯烃的季碳酰胺化反应

酰胺是有机物中重要的官能团之一,广泛存在于生命体(蛋白质)、医药、农药、功能材料(尼龙、水凝胶、人造丝等)中。酰胺的合成是有机合成中的重要研究课题之一,含有α-季碳中心酰胺的合成是该领域具有挑战性的难题。

近日,我院关正辉教授课题组在烯烃的羰基化研究方面取得了新进展,他们首次发展了钯催化下大位阻烯烃与一氧化碳的氢酰胺化反应,实现了含α-季碳中心酰胺的一步合成。研究成果以“Palladium-Catalyzed Markovnikov Hydroaminocarbonylation of 1,1-Disubstituted and 1,1,2-Trisubstituted Alkenes for Formation of Amides with Quaternary Carbon”为题,发表在化学类国际综合性期刊J. Am. Chem. Soc.上。

该项研究发展的新方法条件温和、底物适用范围广、产率高、原子经济性高,从而实现了含α-季碳中心酰胺的绿色、简捷合成。该方法可用于环酰菌胺(治疗水果、蔬菜、观赏植物等灰霉病的特效药)、庚酰草胺(稻田除草剂)等重要分子的快捷合成,并已申报中国发明专利。

 

原文链接:

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c03454